③がん治療で汎用される薬剤
1⃣トポイソメラーゼ阻害薬・・・・DNAトポイソメラーゼは細胞核にある酵素である。DNAのねじれを修正する酵素である。DNAはトポイソメラーゼで切断されたのちDNAとこの酵素は共用結合を起こします。そして切断されたDNAの立体構造が適切に修正されたのちDNAは再度結合します。トポイソメラーゼ阻害薬は上記のDNAの切断ー再結合反応を阻害させることにより、細胞分裂を停止させ、結果的にアポトーシスを起こして細胞死に至らせる。Ⅰ型（TOPO1）は二重らせんの一方を遮断しⅡ型（TOPO２）は両方とも切断します。前者はイリノテカンは大腸癌や肺癌など。後者はエトポシド、アントラサイクリン系のドキソルビシン®アドリアマイシンはDNAに結合（インターカレーション）、ダウノルビシン、エピルビシン、アムルビシンなどがある。【副作用】骨髄抑制2⃣白金化合物・・・DNA鎖に結合⇒DNA転写、複写できず⇒癌細胞縮小。G-G、G-Aに結合。第一世代シスプラチンなど。第二世代カルボプラチン、第三世代オキサリプラチン、大腸癌。【副作用】（骨髄抑制。）カルボプラチンは血小板減少。（嘔吐、嘔気。）５－HT３受容体拮抗薬®ガスモチンNK１拮抗薬アプレピタント。D２受容体拮抗薬®プリンペラン®ナウゼリン（腎毒性）帆液による利尿。
3⃣代謝拮抗薬・・・抗がん剤のなかで主に細胞内の酵素に作用してDNA,RNAといった核酸の代謝経路を阻害する薬剤を代謝拮抗薬といいます。葉酸代謝拮抗薬、ピリミジン代謝拮抗薬、プリン代謝拮抗薬。
2025年10月20日 13:56
